Díorthaigh Quinoline: aicme tuar dóchais inti de chomhdhúile sa cheimic íocshláinte

Díorthaigh quinoline , príomh -aicme heitrea -thimthriallacha, tá an -tóir orthu i measc poitigéirí orgánacha agus íocshláinte le blianta beaga anuas.   Tá an scafall quinoline faoi phribhléid as a chuid gníomhaíochtaí bitheolaíocha iomadúla sa réimse cógaisíochta, agus is spás maith é i roinnt ullmhóidí ar an margadh.   Tá sé mar aidhm ag an athbhreithniú seo forbhreathnú cuimsitheach a sholáthar ar dhíorthaigh quinoline, lena n -áirítear a sintéis, a ngníomhaíochtaí bitheolaíocha, agus a gcaidrimh ghníomhaíochta.

Sintéis de dhíorthaigh quinoline

Modhanna Sintéise Clasaiceacha

Gould - Sintéis Jacobs: Is é seo ceann de na modhanna is coitianta chun díorthaigh quinoline a shintéisiú.   Is éard atá i gceist leis ná imoibriú anilín le β - ketoester nó β - diketone i láthair aigéid láidir nó bonn láidir.

Conrad - Sintéis Litpach: Sa mhodh seo, déantar aniline a imoibriú le haigéad carbocsaileach nó a dhíorthach i láthair gníomhaire díhiodráitithe chun díorthach cuinoline a dhéanamh.

Campaí Timthriall: Úsáidtear é chun 4 - díorthaigh hiodrocsaicinoline a shintéisiú.   Is éard atá i gceist leis an imoibriú ná comhdhlúthú céatón O -hiodrocsaireach le hamine i láthair bonn.

Cur chuige sintéise glas

MICREATHONNACH - Sintéis Chuidithe: Baineadh úsáid fhorleathan as ionradaíocht micreathonnach i sintéis díorthach cuinoline le blianta beaga anuas.   Tugann an modh seo roinnt buntáistí, mar shampla amanna imoibriúcháin níos giorra, torthaí níos airde, agus ídiú fuinnimh laghdaithe.

Ultrafhuaime - Sintéis Chuidithe: Is féidir ultrafhuaime a úsáid freisin chun sintéis na ndíorthach quinoline a chur chun cinn.   Is féidir leis an ráta imoibriúcháin agus an roghnaíocht a fheabhsú trí bhoilgeoga cavitation a chruthú sa mheán imoibriúcháin.

Sintéis amháin - pota: Forbraíodh modhanna sintéise pota amháin chun sintéis díorthach cuinline a shimpliú.   Is éard atá i gceist leis na modhanna seo ná imoibriú seicheamhach nó comhuaineach imoibreoirí iolracha i soitheach imoibriúcháin amháin, ag laghdú líon na gcéimeanna íonaithe agus giniúint dramhaíola.

Gníomhaíochtaí bitheolaíocha díorthach quinoline

Gníomhaíocht Frith -Ailse

Léirigh díorthaigh quinoline gníomhaíocht fhrith -ailse tuar dóchais inti.   Is féidir leo ceangal le DNA, sintéis DNA a chosc, agus strus ocsaídiúcháin a chur faoi deara, rud a fhágann gur iarrthóirí ionchasacha iad le haghaidh teiripe ailse.   Mar shampla, is gníomhairí frithsheasmhacha coitianta iad Lenvatinib agus a dhíorthaigh struchtúracha carbozantinib agus bosutinib, agus tipifarnib ina bhfuil an pháirt quinoline.

Gníomhaíocht fhrithmhiocróbach

Taispeánann go leor díorthach quinoline gníomhaíocht fhrithmhiocróbach i gcoinne raon leathan baictéar, fungas, agus víris.   D'fhéadfadh meicníocht na gníomhaíochta a bheith i gceist le toirmeasc ar gyrase DNA baictéarach nó cur isteach ar an gcill -scannán.

Gníomhaíocht Frith -athlastacha

Is féidir le díorthaigh quinoline gníomhaíocht fhrith -athlastacha a bheith acu freisin.   Féadfaidh siad gníomhú trí chosc a chur ar tháirgeadh cytokines athlastacha nó trí bhealaí comharthaíochta athlastacha a ghníomhachtú.

Gníomhaíochtaí bitheolaíocha eile

Chomh maith leis na gníomhaíochtaí thuasluaite, tuairiscíodh go bhfuil gníomhaíochtaí analgenacha, frith -alzheimer, frith -thruaillithe, frithocsaídeacha agus frithdhiaibéiteacha ag díorthaigh quinoline.

Struchtúr - Gaol gníomhaíochta díorthaigh quinoline

Rinneadh staidéar forleathan ar struchtúr - gaol gníomhaíochta (SAR) de dhíorthaigh quinoline.   Mar shampla, i ndrugaí antimalarial quinoline -bhunaithe, tá an t -adamh nítrigine bunúsach sa fáinne quinoline tábhachtach do ghníomhaíocht antimalarial.   I ndrugaí frithsheasmhachta quinoline -bhunaithe, is féidir le láithreacht hiodrocsaile nó grúpa methoxy ag suíomh 7 ar an bhfáinne quinoline feabhas a chur ar an ngníomhaíocht antitumor, agus is féidir le tabhairt isteach ionadaí ag suíomh 4 cumhacht an chomhdhúile a fheabhsú i gcoinne cealla ailse.

Deireadh

Is aicme iontach comhdhúile iad díorthaigh quinoline le gníomhaíochtaí bitheolaíocha éagsúla agus poitéinseal suntasach sa cheimic leighis.   Mar thoradh ar fhorbairt modhanna sintéise glasa, tá a shintéis níos inbhuanaithe agus níos neamhdhíobhálaí don chomhshaol.   Tá gá le tuilleadh taighde ar shintéis, ar mheastóireacht bhitheolaíoch, agus ar struchtúr - gaol gníomhaíochta díorthach quinoline chun comhdhúile níos láidre agus níos roghnaíche a fháil amach chun galair éagsúla a chóireáil. $ $